目录 1 拼音 2 英文参考 3 戊酸雌二醇药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名 3.1.2 汉语拼音 3.1.3 英文名 3.2 结构式 3.3 分子式与分子量 3.4 来源（名称）、含量（效价） 3.5 性状 3.5.1 熔点 3.5.2 比旋度 3.6 鉴别 3.7 检查 3.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色 3.7.2 有关物质 3.7.3 干燥失重 3.8 含量测定 3.8.1 色谱条件与系统适用性试验 3.8.2 测定法 3.9 类别 3.10 贮藏 3.11 制剂 3.12 版本 4 戊酸雌二醇说明书 4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 戊酸雌二醇的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 戊酸雌二醇的药理作用 4.7 戊酸雌二醇的药代动力学 4.8 戊酸雌二醇的适应证 4.9 戊酸雌二醇的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 戊酸雌二醇的不良反应 4.12 戊酸雌二醇的用法用量 4.13 戊酸雌二醇与其它药物的相互作用 4.14 专家点评 附： 1 戊酸雌二醇相关药物 * 戊酸雌二醇相关药品说明书其它版本 1 拼音
wù suān cí èr chún
2 英文参考Estradiol Valerate [湘雅医学专业词典]
3 戊酸雌二醇药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名戊酸雌二醇
3.1.2 汉语拼音Wusuan Ci'erchun
3.1.3 英文名Estradiol Valerate
3.2 结构式 3.3 分子式与分子量
C23H32O3 356.51
3.4 来源（名称）、含量（效价）本品为3羟基雌甾1,3,5 （10）三烯17β醇17戊酸酯。按干燥品计算，含C23H32O3应为97.0%～103.0%。
3.5 性状本品为白色结晶性粉末；无臭。
本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在植物油中微溶，在水中几乎不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为145～150℃。
3.5.2 比旋度取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，在25℃时，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+41°至+47°。
3.6 鉴别（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》30图）一致。
3.7 检查 3.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.5g，加甲醇20ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色。
3.7.2 有关物质取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－水（80：20）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表程序进行线性梯度洗脱，调节流速使戊酸雌二醇峰的保留时间约为10分钟；检测波长为220nm。取本品10mg，在160℃加热2小时后，加乙腈溶解并稀释至25ml，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，戊酸雌二醇峰与降解产物峰（相对保留时间约为0. 92）的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。
?时间（分钟） ?流动相A（%） ?流动相B（%） ?0～11 ?100 ?0 ?11～25 ?100→0 ?0→100 ?25～35 ?0 ?100 ?35～45 ?0→100 ?100→0 ?45～55 ?100 ?0 3.7.3 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（85：15）为流动相；检测波长为281nm。理论板数按戊酸雌二醇峰计算不低于3000。
3.8.2 测定法取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取戊酸雌二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
3.9 类别雌激素药。
3.10 贮藏遮光，密封保存。
3.11 制剂戊酸雌二醇注射液
3.12 版本《中华人民***和国药典》2010年版
4 戊酸雌二醇说明书 4.1 药品名称戊酸雌二醇
4.2 英文名称Estradiol Valerate
4.3 戊酸雌二醇的别名补佳乐
4.4 分类内分泌系统药物 > 性腺疾病用药
4.5 剂型1.针剂：每支5mg（1ml），10mg（1ml）；
2.缓释片：1mg；
3.片剂：0.5mg，1mg，2mg。
4.6 戊酸雌二醇的药理作用戊酸雌二醇为雌激素的一种，是长效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质，并通过减少下丘脑促性腺激素的释放，导致卵泡 *** 素（FSH）、黄体生成素（LH）和促黄体分泌素从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。
1.卵泡早期发育，协同FSH促进内卵泡膜细胞和颗粒细胞合成细胞膜上LH受体，从而支持LH调节卵泡的分泌功能，促进卵泡发育。
2.子宫内膜上皮细胞和腺细胞增生，促使子宫颈腺体上皮细胞增生，黏液分泌量增加。
3.子宫平滑肌细胞增生肥大，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性和收缩力。
4. *** 上皮细胞增生、成熟。
5.女性外生殖器如大小 *** 发育、增大。
6.乳腺管细胞增生，并与黄体酮、催乳素和肾上腺皮质激素协同，促进乳腺发育。
7.青春期决定女性脂肪分布，形成女性状态。
8.钙在骨中的沉着。
9.中胆固醇含量与磷脂的比值下降。
10.水钠潴留。
4.7 戊酸雌二醇的药代动力学戊酸雌二醇吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。戊酸雌二醇口服后生物利用度为3%～5%，吸收迅速，在体内水解为雌二醇（E2），血雌二醇于服药后3h达峰值浓度，6～8h后出现第二高峰，提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮（E1）及其硫酸盐。E1和E2之间在体内可互相转换，然后进一步代谢为雌三醇、儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式，自肾脏排泄，少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收，即肠肝循环。雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异，因此用药需因人而异。
4.8 戊酸雌二醇的适应证1.纠正雌激素缺乏与雌激素缺乏所引起的症状，如治疗自然或人工绝经的妇女血管舒缩功能不稳定症状、泌尿生殖道萎缩症状、神经精神症状等。
2.绝经后妇女保持骨密度，预防或延缓骨质疏松的发生；保护心血管系统，减少动脉硬化性心血管病发生的危险。
3.育龄期闭经患者人工诱导月经来潮，防止生殖道萎缩。
4.促进原发闭经性患者 *** 、第二性征、生殖道的发育。
5.晚期前列腺癌。
6.与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。
7.用于退奶。
4.9 戊酸雌二醇的禁忌证1.妊娠期间不要使用雌激素，全身用药和 *** 用药均可能导致胎儿畸形。因用药后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生 *** 癌或宫颈癌的个案报道。
2.雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。
3.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。
4.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤（如子宫内膜癌）。
5.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。
6.以前使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史的患者，但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。
7.有胆汁淤积性黄疸史。
8.未明确诊断的 *** 不规则流血。
4.10 注意事项1.（1）哮喘。（2）心功能不全。（3）癫痫。（4）精神抑郁。（5）偏头痛。（6）肾功能不全（雌激素可使水潴留加剧）及肾功能异常。（7）糖尿病。（8）良性乳腺疾病。（9）脑血管疾患。（10）冠状动脉疾患。（11）子宫内膜异位症。（12）胆囊疾患或有胆囊病史，尤其是胆结石。（13）肝功能异常。（14）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患。（15）高血压。（16）妊娠时黄疸或黄疸史。（17）甲状腺疾患。（18）子宫肌瘤。
2.应使用戊酸雌二醇的最低有效量，时间尽可能缩短，以减少可能发生的不良反应。
3.男性患者以及女性子宫切除后患者，通常采用周期治疗，即用药3周停药1周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况。有子宫的女性，为避免过度 *** ，可在月经周期的最后10～14天加用孕激素，模拟自然周期中激素的浓度。
4.长期或大量使用戊酸雌二醇者，停药或减量时须逐步进行。
5.促进性征发育应在骨龄大于13岁以后开始，以免引起骨骺早闭。
6.药物对检验值或诊断的影响：（1）美替拉酮（metyrapone）试验，反应减低。（2）去甲肾上腺上腺上腺素导致的血小板凝聚力可增加。（3）碘溴酞钠（BSP）潴留增加。（4）用血清蛋白结合碘（PBI）测试甲状腺功能，T4的结合增加，T3血清树脂的摄取减低，这是由于血清甲状腺结合球蛋白（TBG）增多所致。至于放射性131I及血清促甲状腺激素（TSH），并不受雌激素的影响。
7.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）血压。（2）肝功能。（3） *** 脱落细胞。（4）全面体检（每6～12个月1次），尤其是对子宫内膜的厚度和乳腺的检查。（5）宫颈刮片检查（每年1次）。（6）用药前应详细询问病史及全面体检，包括乳腺、盆腔检查及宫颈细胞学检查。
8.长期单纯使用雌激素有增加子宫内膜增生的危险，应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。
4.11 戊酸雌二醇的不良反应1.腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、踝及足水肿、 *** 胀痛或肿胀及体重增加或减少较常发生，但常在持续用药后可减少发生。
2.少见或罕见的不良反应（1）乳腺出现小肿块；不规则 *** 流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状 *** 分泌物（继发性念珠菌感染）。（2）困倦；精神抑郁，严重的或突发的头痛；动作突然失去协调，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清。（3）尿频或尿痛。（4）突发的呼吸急促；血压升高。（5）视力突然下降（眼底出血或血块）；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。
3.用药5～10年以上，乳腺癌发病危险略有增加。
4.服药可 *** 子宫内膜增生，增加子宫内膜癌的发病危险，每月加用10～12天足量孕激素，即可避免。
4.12 戊酸雌二醇的用法用量1.（1）补充雌激素不足：每次5mg，每4周1次；（2）前列腺癌：每次30mg，每1～2周1次，按需调整用量；（3）替代治疗：每次5～10mg，每1～2周1次。平均为每2周5～20mg；（4）退奶：每次10mg。
2.口服给药：戊酸雌二醇缓释片每天1～2mg，连续20天。戊酸雌二醇片剂用量因人而异。一般剂量为每天1～2mg，饭后随水吞服，连续25～28天。有完整子宫的患者需在服药第15～19天加用孕激素10～14天。停药2周内应有月经样出血数日。可在出血第5天起按同法重复服用。这种方案称为“周期序贯方案”，适用于绝经前妇女及绝经后要求月经来潮的妇女。对绝经后1年以上，不愿有月经的妇女可用“连续联合方案”，即每天同时服雌、孕激素，连续而不间断，初剂量可为戊酸雌二醇片剂每天1mg，需视治疗反应而做必要的调整。
4.13 药物相互作用1.与钙剂合用可增加钙剂的吸收。
2.与三环类抗抑郁药合用时，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。
3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时，可减低雌激素的效应，这是由于诱导肝微粒体酶，加快雌激素的代谢所致。
4.与抗凝药合用时，雌激素可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。
5.与抗高血压药合用时，可减低抗高血压药的作用。
6.与他莫昔芬合用时，可降低他莫昔芬的治疗效果。
4.14 专家点评戊酸雌二醇为雌激素的一种。是雌二醇的长效衍生物、肌内注射后缓慢释放、作用可维持2～4周。可与己酸孕酮组成复方的长效避孕药。戊酸雌二醇外用时对于扁平疣疗效较好。
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