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水合氯醛简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 水合氯醛药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名 4.1.2 汉语拼音 4.1.3 英文名 4.2 结构式 4.3 分子式与分子量 4.4 来源(名称)、含量(效价) 4.5 性状 4.6 鉴别 4.7 检查 4.7.1 酸度 4.7.2 氯化物 4.7.3 醇合三氯乙醛 4.7.4 炽灼残渣 4.8 含量测定 4.9 类别 4.10 贮藏 4.11 版本 5 水合氯醛说明书 5.1 药品名称 5.2 英文名称 5.3 水合氯醛的别名 5.4 分类 5.5 剂型 5.6 水合氯醛的药理作用 5.7 水合氯醛的药代动力学 5.8 水合氯醛的适应证 5.9 水合氯醛的禁忌证 5.10 注意事项 5.11 水合氯醛的不良反应 5.12 水合氯醛的用法用量 5.13 水合氯醛与其它药物的相互作用 5.14 专家点评 6 水合氯醛中毒 6.1 临床表现 6.2 诊断 6.3 治疗 7 参考资料 附: * 水合氯醛相关药品说明书其它版本 1 拼音

shuǐ hé lǜ quán

2 英文参考

chloral hydrate [湘雅医学专业词典]

Dormal,Somnos [湘雅医学专业词典]

3 概述

水合氯醛是一种催眠药、抗惊厥药,为白色或无色透明的结晶;有 *** 性特臭,味微苦;在空气中渐渐挥发。具有镇静、催眠和抗惊厥作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。水合氯醛不易在体内蓄积中毒,常用量无毒性作用。 *** 性强,应稀释后应用。

4 水合氯醛药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名

水合氯醛

4.1.2 汉语拼音

Shuihelüquan

4.1.3 英文名

Chloral Hydrate

4.2 结构式 4.3 分子式与分子量

C2H3Cl3O2? 165.40

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为2,2,2三氯1,1乙二醇。含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或无色透明的结晶;有 *** 性特臭,味微苦;在空气中渐渐挥发。

本品在水中极易溶解,在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶。

4.6 鉴别

取本品0.2g,加水2ml溶解后,加氢氧化钠试液2ml,溶液显浑浊;加温后成澄明的两液层,并发生三氯甲烷的臭气。

4.7 检查 4.7.1 酸度

取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.0~6.0。

4.7.2 氯化物

取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。

4.7.3 醇合三氯乙醛

取本品1.0g,加水4ml与氢氧化钠试液2ml,摇匀,滤过,滤液加碘试液至显深棕色,放置1小时,不得生成黄色结晶性沉淀。

4.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

取本品约4g,精密称定,加水10ml溶解后,精密加氢氧化钠滴定液(1mol/L)30ml,摇匀,静置2分钟,加酚酞指示液数滴,用硫酸滴定液(0.5mol/L)滴定至红色消失,再加铬酸钾指示液6滴,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定;自氢氧化钠滴定液(1mol/L)的容积(ml)中减去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的容积(ml),再减去消耗硝酸银滴定液(0.1mol/L)容积(ml)的2/15。每1ml氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于165.4mg的C2H3Cl3O2。

4.9 类别

催眠药、抗惊厥药。

4.10 贮藏

密封保存。

4.11 版本

《中华人民***和国药典》2010年版

5 水合氯醛说明书 5.1 药品名称

水合氯醛

5.2 英文名称

Chloral Hydrate? ,Somnos,Nycton,,Dormal

5.3 水合氯醛的别名

水化氯醛;含水氯醛;水合三氯乙醛;氯氧水;Chlorlhydrate

5.4 分类

神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 其他

5.5 剂型

1.其中加有20%单糖浆矫味及20%淀粉(糊化成淀粉浆),以减少水合氯醛对胃肠道的 *** 性;

2.水合氯醛合剂:内含5%水合氯醛、5%溴化钠。

5.6 水合氯醛的药理作用

水合氯醛具有镇静、催眠和抗惊厥作用。用作催眠剂,服后15~30min产生作用,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。1h达高峰,持续6~8h。治疗剂量时对呼吸、血压影响轻微。体内消除快,较少产生延续效应。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。

5.7 水合氯醛的药代动力学

口服后迅速吸收,在红细胞、肝脏、肾脏及其他组织中迅速还原成活性代谢产物三氯乙醇,小部分氧化成无活性的三氯醋酸。三氯乙醇及其葡萄糖醛酸结合物和三氯醛酸随尿和胆汁中排出。水合氯醛半衰期极短(仅数min),其药理作用主要由三氯乙醇产生。三氯乙醇可进入脑脊液、乳汁中、并透过胎盘到达胎儿,其t1/2为7~11h。

5.8 水合氯醛的适应证

1.用于失眠的短期治疗。

2.用于镇静和(或)术前给药、消除紧张不安,特别适用于儿童与老年患者。

3.用于破伤风与士的宁中毒等引起的惊厥。

5.9 水合氯醛的禁忌证

1.有明显肝、肾损害或严重心脏病患者禁用。

2.对水合氯醛过敏者、哺乳者禁用。

3.间歇性血卟啉病患者禁用。

5.10 注意事项

1.用量无毒性,但对心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝脏疾患、热性病及特异体质者,尤其是胃炎和消化道溃疡患者慎用。

2.呼吸功能不全患者慎用。

3. *** 性强,应用时必须稀释后用。

4.长期服用有成瘾性与耐受性。

5.口服4~5g可引起急性中毒,致死量在10g左右。

5.11 水合氯醛的不良反应

1.口服可引起恶心、呕吐,长期服用可引起胃炎。

2.神经系统:呼吸抑制及延续效应较巴比土酸盐类为轻,但可出现嗜睡、头痛、运动失调等。偶见异常兴奋、精神错乱。

3.其他反应:心律失常、酮尿症、蛋白尿、黄疸、皮疹和白细胞减少。大剂量对心肌、肝脏有损害。超剂量可引起类似巴比土酸盐类的急性中毒,出现昏迷、呼吸抑制、血压下降、紫钳等症状。

5.12 水合氯醛的用法用量

1.成人口服0.5~1.5g,睡前服;儿童口服30~50mg/kg,睡前服,最大单次剂量1g。

2.镇静:成人口服250mg,每天3次;儿童每次8mg/kg,每天3次。

3.抗惊厥:成人每次1.5g, *** ,必要时6~8h重复使用;儿童每次40mg/kg, *** ,总量不超过1g。

5.13 药物相互作用

1.与其他中枢抑制药合用时,增强中枢的抑制作用。

2.与乙醇合用时,可相互抑制其代谢,延长对中枢的抑制作用,还可引起血管扩张和血压下降。

3.水合氯醛与华法林合用时,部分取代后者与血浆蛋白的结合,使其血药浓度暂时升高,抗凝作用增强。

4.静脉注射呋塞米,可使服用水合氯醛的患者产生面红、出汗和血压改变。

5.14 专家点评

目前已经较少作为催眠的常规药物,临床上主要应用于顽固性失眠和抗惊厥,需要严格控制其药物用量。

6 水合氯醛中毒

水合氯醛(水化氯醛,含水氯醛)是一个较安全的镇静、催眠药,并有抗惊厥作用。不易在体内蓄积中毒。但气味不好,口服给药对胃黏膜有 *** 作用。血浆蛋白结合率中等,半衰期8~10h,分布容积1.6L/kg,吸收后在红细胞、肝脏和肾脏内还原成三氯乙醇,另一代谢产物三氯乙酸的半衰期4d,故有蓄积作用。水合氯醛常用量无毒性作用,本品 *** 性强,应稀释后应用。一次应用4~5g可引起急性中毒,抑制呼吸中枢。中毒血浓度> 20mg/L,致死量10g左右。催眠时应用10%的水合氯醛5~10ml口服;抗惊厥时用10%的水合氯醛15~20ml *** 。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.服用后可有恶心、呕吐和胃不适等不良反应。

2.急性中毒表现:精神错乱、嗜睡、***济失调、瞳孔针尖大小、昏迷、呼吸抑制、血压下降、心动过速、心律失常等。

3.长期应用可产生耐受性、依赖性和成瘾性,突然停药时出现谵妄、震颤、异常兴奋等表现。

6.2 诊断

水合氯醛中毒的诊断要点为[2]:

1.有服用或应用水合氯醛史。

2.出现上述临床表现,并排除其他药物中毒可能性。

6.3 治疗

水合氯醛中毒的治疗要点为[2]:

1.中毒的处理原则同巴比妥类药物中毒的处理。