人类合成的第一种抗菌药是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多马克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。
人类发现的第一种抗生素——青霉素（盘尼西林），是英国微生物学家亚历山大·弗莱明于1928年偶然发现的，但当时并没有提纯出有效成分和分析化学结构。他从被霉菌污染的葡萄球菌培养皿中，观察到霉菌附近的细菌都无法生长，推测霉菌中可能有杀菌的物质，1929年，弗莱明将这个发现发表在《英国实验病理学期刊》，但没有得到重视。直到1939年，牛津大学的佛罗雷（Howard Florey）和钱恩（Ernst Chain）想开发能医疗细菌感染的药物，才在联络弗莱明取得菌株后，成功提纯出青霉素。弗莱明、佛罗雷与钱恩因此于1945年***同获得诺贝尔生理学或医学奖。