肿瘤靶向治疗技术按治疗原理可分为生物性靶向治疗、化学性靶向治疗、物理性靶向治疗三大类。
借助于不断进步的现代科学技术手段，人们对于肿瘤的认识已经深入到细胞、分子和基因水平，对于肿瘤诊断和治疗技术的掌握已经不再停留到部位和器官形态学水平，而是结合形态和功能改变，并逐渐向细胞学、分子生物学乃至基因组学分类诊断和治疗的方向纵深发展。
与此同时，随着材料科学、计算机技术、数字成像技术的飞速发展，生物医学工程技术学与临床肿瘤学诊疗技术的结合越来越紧密，从而诞生了许多肿瘤“靶向治疗技术”，即针对肿瘤在器官组织、分子水平的靶点不同，可以使用不同的靶向性技术进行靶点治疗，在杀灭肿瘤细胞的同时，不损伤或几乎不损伤其他正常组织细胞。如果把传统的化疗比喻成战场上的狂轰乱炸，那么靶向治疗就是在肿瘤治疗中靶点精确的激光制导。