目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 毒扁豆堿说明书 4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 毒扁豆堿的别名 4.4 分类 4.5 性状 4.6 剂型 4.7 毒扁豆堿的药理作用 4.8 毒扁豆堿的药代动力学 4.9 毒扁豆堿的适应证 4.10 毒扁豆堿的禁忌证 4.11 注意事项 4.12 毒扁豆堿的不良反应 4.13 毒扁豆堿的用法用量 4.14 毒扁豆堿与其它药物的相互作用 4.15 专家点评 5 毒扁豆堿中毒 5.1 临床表现 5.2 诊断 5.3 治疗 6 参考资料 附： * 毒扁豆堿相关药品说明书其它版本 1 拼音
dú biǎn dòu jiǎn
2 英文参考physostigmine [朗道汉英字典]
calabarine,eserine [湘雅医学专业词典]
3 概述毒扁豆堿是一种平滑肌、横纹肌兴奋药，为可逆性胆堿酯酶抑制剂，作用于M胆堿能受体，呈现与拟胆堿药类似的作用。可用于三环类抗抑郁药和苯二氮?类药物过量的解救，和阿托品等抗胆堿药中毒的特效拮抗剂。本药口服、注射、局部黏膜给药易吸收，能透过血脑脊液屏障。目前已较少用作全身给药，主要用于眼科，产生缩瞳和降眼压的作用，作用强而持久，用于青光眼治疗的局部用药。
4 毒扁豆堿说明书 4.1 药品名称毒扁豆堿
4.2 英文名称
Physostigmine
4.3 毒扁豆堿的别名依色林；Eserine
4.4 分类神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆堿酯酶药
4.5 性状常用其水杨酸盐，为无色或淡黄色有光泽的针晶，无臭，稍溶于水（1：75），能溶于醇。露置日光或空气中，氧化渐变红色，即不宜再用。其溶液亦易变红色，加热或由于玻璃容器的堿性可加速其变化，故溶液不宜久贮，容器最好能先以1％盐酸洗净。如溶液稍有变化，呈微红色，尚可使用；如色已深，则疗效降低不宜再用。加入3％硼酸或0.1％亚硫酸氢钠或0.1％依地酸二钠可延缓其变色。
4.6 剂型1. 0.5mg，1mg；
2.眼膏：0.25%；
3.滴眼剂：0.25%，0.5%（氧化变红不可再用）。
4.7 毒扁豆堿的药理作用毒扁豆堿是从非洲出产的毒扁豆（phsostigmavenenosum）种子中提出的生物堿，现已能人工合成。为叔胺类化合物。易通过黏膜吸收。口服及注射都易吸收，也易于透过血脑脊液屏障。具有与新斯的明相似的可逆性抑制胆堿酯酶的作用，对中枢神经系统，小剂量兴奋，大剂量抑制。含毒扁豆堿0.25%～0.5%水杨酸盐，具有缩瞳和降低眼压作用及收缩睫状肌而引起调节痉挛等，滴眼后5min即出现缩瞳，眼压下降作用可维持1～2天，调节痉挛现象消失较快。作用较毛果芸香堿强而持久，但 *** 性较大，与其交替使用可增强缩瞳效果。有人主张，在开始0.5h内，单纯滴4～5次毒扁豆堿，再改用毛果芸香堿，缩瞳效果更佳。毒扁豆堿属叔胺胆堿酯酶活性抑制剂。类似毛果芸香堿。其毒性较重。
4.8 毒扁豆堿的药代动力学毒扁豆堿可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，可被胆堿酯酶水解破坏（皮下注射1mg后2h内被破坏）。可透过血脑脊液屏障。极少随尿排出。滴眼后约10min可见到缩瞳作用，可维持眼压下降1～2天。因选择性较差，很少全身使用。
4.9 毒扁豆堿的适应证1.逆转抗胆堿能药物所致中枢毒性作用。
2.急性青光眼，也可用于对抗阿托品。
3.远视引起的调节性内斜视。
4.10 毒扁豆堿的禁忌证对毒扁豆堿过敏者、哺乳者、胃肠梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、坏疽、心脏病、正在使用胆堿酯酶或除极神经肌肉阻断药以及活动的眼色素层炎症，或者虹膜或睫状体患有任何炎症的患者禁用。角膜溃疡、葡萄膜炎患者禁用。
4.11 注意事项1.毒扁豆堿水溶液不稳定，滴眼剂应以pH4～5的缓冲液配制，否则易氧化成红色，疗效减弱， *** 性增大，应保存在棕色瓶内。
2.滴眼时应压迫泪囊，以防进入鼻腔而吸收中毒。
3.毒扁豆堿毒性大，不宜长期应用。
4.驾车者及机械操作者慎用。
5.癫痫、甲亢、心动过缓和腹泻的患者均应慎用。
6.注射剂中含有亚硫酸钠，常引起过敏，甚至全身过敏，有哮喘病或其他易感人群应避免使用。
4.12 毒扁豆堿的不良反应1.大致类似新斯的明，可见恶心、呕吐、瞳孔缩小、流涎、癫痫发作、尿失禁、呼吸困难、心动过缓和腹泻。
2.长时间使用毒扁豆堿眼膏可使黑色皮肤患者的眼睑边缘脱色。
3.局部用于眼部较难耐受，并可致结膜产生结膜滤泡。与毛果芸香堿相似但更强烈。吸收后在外周可出现拟胆堿作用，中毒时可引起呼吸麻痹。局部点眼可引起眼睑痉挛、眼调节肌痉挛、眼痛、头痛等。
4.13 毒扁豆堿的用法用量1.每次1～2滴，每天4次。点眼：常用浓度为0.25%，每天3～4次或视病情而定。
2.眼膏（0.25%）：每天3次。
3.术后逆转抗胆堿能作用（如阿托品或东莨菪堿），肌内注射或缓慢静脉注射0.5～1mg。
4.治疗抗胆堿能药过量，成人开始肌内注射或静脉注射2mg，如有危及生命的征象（心动过速、癫痫发作或深昏迷）可重复用药。静脉注射最快速度为每分钟1mg。儿童仅在病情危急时肌内注射或静脉注射0.02mg/kg，间隔5min可重复1次，直至疗效出现，总剂量不超过2mg，静脉注射最快速度为每分钟0.05mg。
4.14 药物相互作用新斯的明
4.15 专家点评毒扁豆堿现已较少作全身给药，多用于眼科。滴眼用常见有睫状肌痉挛所致的调节性头痛，一时性近视、眼睑痉挛、慢性结膜 *** ，久用可引起虹膜囊肿、白内障、全身中毒症状、严重者呼吸麻痹、肺水肿、窒息及死亡，但很少见。毒扁豆堿能可逆性地同胆堿酯酶结合，使胆堿能神经末梢释放的乙酰胆堿在体内堆积，而间接呈现出M样及N样作用。在眼部兴奋虹膜和睫状肌，使瞳孔缩小，有利于房水流出，可出现眼压下降、流涎、胃肠蠕动增强、心率减慢等。作用与毛果芸香堿相似，但维持时间长。临床主要用于急性青光眼，可与毛果芸香堿合用，治疗开角型青光眼、急性闭角型青光眼发作期，也作阿托品对抗剂，对白内障摘除术后的青光眼也有效。
5 毒扁豆堿中毒毒扁豆堿（依色林）为可逆性胆堿酯酶抑制剂，作用于M胆堿能受体，呈现与拟胆堿药类似的作用。可用于三环类抗抑郁药和苯二氮?类药物过量的解救，和阿托品等抗胆堿药中毒的特效拮抗剂。本药口服、注射、局部黏膜给药易吸收，能透过血脑脊液屏障。目前已较少用作全身给药，主要用于眼科，产生缩瞳和降眼压的作用，作用强而持久，用于青光眼治疗的局部用药。催醒用药：肌注或静脉注射0.5～2mg，抗东莨菪堿过量：静脉注射3～4mg，必要时15min可追加1.5～2mg。[1]
5.1 临床表现[1]
1.静脉注射过快时易出现心动过速、唾液分泌增多、呼吸窘迫或（和）惊厥。
2.青光眼患者局部用药时，可出现瞳孔缩小、视觉模糊、眼或眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或 *** 性红肿。
3.在抗东莨菪堿过量的治疗时，应用本药首剂后，如有心率低于60次/min、心律失常、面肌抽搐发生，不得追加用药量。
5.2 诊断毒扁豆堿中毒的诊断要点为[1]：
有毒扁豆堿应用史，出现上述表现。
5.3 治疗毒扁豆堿中毒的治疗要点为[1]：
1.治疗中出现不良反应时应立即停用本药。