目录 1 拼音 2 英文参考 3 替勃龙说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 替勃龙的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 替勃龙的药理作用 3.7 替勃龙的药代动力学 3.8 替勃龙的适应证 3.9 替勃龙的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 替勃龙的不良反应 3.12 替勃龙的用法用量 3.13 替勃龙与其它药物的相互作用 3.14 专家点评 1 拼音
tì bó lóng
2 英文参考Tibolone [湘雅医学专业词典]
livial see tibolone [湘雅医学专业词典]
3 替勃龙说明书 3.1 药品名称替勃龙
3.2 英文名称Tibolone
3.3 替勃龙的别名
7α甲异炔诺酮；7甲基异炔诺酮；递宝龙；甲异炔诺酮；利维爱；Livial；Tibolonum
3.4 分类内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物
3.5 剂型片剂：2.5mg。
3.6 替勃龙的药理作用能明显抑制垂体促卵泡激素（FSH）释放，有弱雌激素作用，可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，但较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%；其代谢产物具有弱的孕激素活性，故对子宫内膜 *** 作用较轻微；替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆中FSH水平，对黄体生成素（LH）抑制较弱，不影响泌乳素；对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量，替勃龙并不 *** 绝经后妇女的子宫内膜，但是对 *** 黏膜有 *** 作用，少数妇女会出现子宫内膜轻度增生，其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。同样剂量，替勃龙还能预防绝经后骨质疏后骨质疏松，抑制绝经后症状（特别是潮热、出汗），并提高情绪和 *** 。
3.7 替勃龙的药代动力学口服后吸收快速完全，因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低，故不能对体内过程进行药代动力学测定。口服替勃龙14C标记物，30min内血浆即出现放射活性，1.5～4h达峰值。排除半衰期为45h。替勃龙无肠肝循环，代谢产物主要由粪便排出，单次给药排出50%，持续给药排出60%，尿中排出30%。
3.8 替勃龙的适应证1.用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状，如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状，如萎缩性 *** 炎、排尿疼痛、 *** 疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。
2.预防绝经后的骨质疏松。
3.9 替勃龙的禁忌证1.妊娠。
2.激素依赖性肿瘤。
3.心血管病或脑血管病、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成或有上述疾病史者。
4.病因不明的 *** 流血。
5.严重肝病。
3.10 注意事项1.（1）糖尿病患者。（2）绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用，以免发生不规则 *** 出血。
2.替勃龙应口服给药，勿嚼咬，最好固定在每天同一时间服用。
3.替勃龙不可作为避孕药使用。
4.服用剂量若超过起始剂量可能引起 *** 出血。如用量较大，应定期加服孕激素，如每3个月服10天孕激素。
5.若出现静脉栓塞、肝功能异常、胆道阻塞性黄疸等应立即停药。
6.替勃龙口服毒性低，过量不会出现毒性症状，可能发生肠胃不适，但不需要特殊处理。
7.用药后一般在几个星期内症状可以得到改善，至少连续治疗3个月方能得到最好疗效。常规剂量下，可连续服用较长时间。
8.药物对哺乳的影响：替勃龙是否会进入乳汁（尚不明确）9.药物对检验值或诊断的影响：（1）用药后可有肝功能变化；（2）有轻度降低高密度脂蛋白（HDL）的作用。
9.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）长期用药，用药前及用药期间应定期进行妇科及全身检查。（2）替勃龙虽然对子宫内膜 *** 作用微弱，不需给予孕激素，但仍需定期检测子宫内膜厚度，如超过5mm或有异常出血时，仍需取内膜活检。（3）患者如有高胆固醇血症应严密观察血脂。（4）对患肿瘤和代谢性骨病的患者应定期检查血电解质。
3.11 替勃龙的不良反应1.替勃龙耐受性较好，少有不良反应，偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、 *** 出血、头痛、肠胃不适、面毛生长增加和胫骨前水肿、突破性子宫出血。
2.绝经前有正常月经周期的妇女，由于排卵受到抑制，可能干扰正常的月经周期。
3.有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫、三叉神经痛等应严密观察。
3.12 替勃龙的用法用量起始剂量每天1片。维持剂量：每天半片。应至少连续服用3个月，也可连续长期服用。
3.13 药物相互作用1.替勃龙治疗期间因血液纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纤溶酶原增加，纤维蛋白溶解活性增高），可增强抗凝药效果。
2.因替勃龙可能降低糖耐量，与胰岛素或其他降糖药合用，需要增加后者用量。
3.理论上推测，替勃龙与肝药酶诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平）合用，可增强前者的代谢而降低其活性。
3.14 专家点评