目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 白消安药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名 4.1.2 汉语拼音 4.1.3 英文名 4.2 结构式 4.3 分子式与分子量 4.4 来源(名称)、含量(效价) 4.5 性状 4.5.1 熔点 4.6 鉴别 4.7 检查 4.7.1 酸度 4.7.2 干燥失重 4.7.3 炽灼残渣 4.8 含量测定 4.9 类别 4.10 贮藏 4.11 制剂 4.12 版本 5 白消安说明书 5.1 白消安的别名 5.2 外文名 5.3 白消安的适应症 5.4 白消安的用量用法 5.5 注意事项 5.6 规格 6 白消安中毒 6.1 临床表现 6.2 治疗 7 参考资料 附: * 白消安相关药品说明书其它版本 1 拼音
bái xiāo ān
2 英文参考busulfan [21世纪双语科技词典]
Misulban [湘雅医学专业词典]
3 概述白消安是抗肿瘤药,为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品可与DNA双开链形成交叉联结。为合成的甲烷磺酸类烷化剂,可能粒细胞膜对药物的通透性较强,本品为周期非特异性药,主要作用于G1及G0期细胞,对非增值细胞也有效。临床上主要治疗慢性粒细胞白血病。本药口服吸收良好,迅速分布到各组织中,反复用药可致蓄积。主要影响消化道和骨髓。
4 白消安药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名白消安
4.1.2 汉语拼音
Baixiao'an
4.1.3 英文名Busulfan
4.2 结构式 4.3 分子式与分子量C6H14O6S2 246.29
4.4 来源(名称)、含量(效价)本品为1,4丁二醇二甲磺酸酯。按干燥品计算,含C6H14O6S2不得少于98.5%。
4.5 性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。
本品在丙酮中溶解,在水或乙醇中微溶。
4.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为114~118℃。
4.6 鉴别(1)取本品约0.1g,加硝酸钾0.1g与氢氧化钾0.25g,加热熔融,放冷,加水5ml溶解,加稀盐酸使成酸性,加氯化钡试液数滴,即生成白色沉淀。
(2)取本品约0.1g,加水10ml与氢氧化钠试液5ml,加热溶解后,即发生特殊气味;放冷,将溶液分成2份,1份中加高锰酸钾试液1滴,溶液颜色由紫色渐变成蓝色,最后为翠绿色;另1份中加稀硫酸使呈酸性,加高锰酸钾试液1滴,溶液的紫色不变。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》935图)一致。
4.7 检查 4.7.1 酸度取本品0.20g,加无水乙醇(对甲基红指示液显中性)50ml,加热溶解后,加甲基红指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,不得超赶0.05ml。
4.7.2 干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
4.7.3 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
4.8 含量测定取本品约0.2g,精密称定,置200ml锥形瓶中,加水40ml,附回流冷凝管,缓缓回流30分钟,放冷,加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.32mg的C6H14O6S2。
4.9 类别抗肿瘤药。
4.10 贮藏密封保存。
4.11 制剂白消安片
4.12 版本《中华人民***和国药典》2010年版
5 白消安说明书 5.1 白消安的别名白消妥;白血福恩;二甲磺酸丁酯;马礼冷;马利兰;马利南;买勒兰;麦里浪;米埃罗生 ,白消安
5.2 外文名Busulfan ,Myleran, BSF, BUS
5.3 白消安的适应症主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等。
5.4 白消安的用量用法口服:每日量成人2~8mg,儿童每千克体重0.05mg。直到白细胞下降到1万~2万后停药或改为维持量(0.5~2mg,每日1次或每周2次)。
用间歇大剂量治疗慢性粒细胞白血病,疗效与上法基本相同,但可缩短诱导缓解的时间,且可能减少招致再生障碍性贫血的机会。用法为:根据病人白细胞及血小板计数,分别选用1次给药80~100mg、50mg、20~30mg的三种不同剂量(若1次服100mg,一般分2次服用,在1~2日内服完)。2次服药的间歇时间为1~2周(根据血象而定),1次若服药80~100mg,需间隔2周以上
5.5 注意事项1.可致胎儿畸形,因而在妊娠前3个月禁用。
2.一般很少引起消化道反应。如用量过大或给药时间过长可引起严重骨髓再生障碍。有的病人有闭经、胎儿发育障碍、色素沉着、脱发、皮疹、男性乳腺发育、睾丸萎缩等。个别病人长期服用时可有肺纤维变及肾上腺皮质功能低下。
3.慢性粒细胞白血病有急性变时应停用。
4.急性白血病和再生障碍性贫血或其他出血性疾患病人忌用。
5.肾上腺皮质功能不全病人慎用。
5.6 规格片剂:每片0.5mg、2mg。
6 白消安中毒白消安(马利兰)本品可与DNA双开链形成交叉联结。为合成的甲烷磺酸类烷化剂,可能粒细胞膜对药物的通透性较强,本品为周期非特异性药,主要作用于G1及G0期细胞,对非增值细胞也有效。临床上主要治疗慢性粒细胞白血病。本药口服吸收良好,迅速分布到各组织中,半衰期约为2~3h,几乎所有药物经代谢后均以甲烷磺酸形式自尿中缓慢排出,24h排出不足50%,反复用药可致蓄积。口服2~8mg/d,分3次服,维持量0.5~2mg/d。小鼠LD50口服为109.9mg/kg。主要影响消化道和骨髓。[1]
6.1 临床表现主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制。部分头晕、面红、男性乳腺发育或睾丸萎缩;妇女无月经,胚胎致畸。[2]
6.2 治疗白消安中毒的治疗要点为[2]:
1.严格检查血象(用药期间)。
2.骨髓抑制,应停药观察。