春秋战国时期：已经认识到了丹砂、云母、水银等。
汉代：逐步总结出各种炼丹方法，其中包含大量化学反应，典型的炼丹结果如下：“丹华”（硫化汞加热得到汞）、“神符”（水银、黑铅升炼转化为为氧化汞、四氧化三铅）、“神丹”（雄黄、雌黄混合升炼而成，成分主要为升华的硫化砷）、“还丹”（水银、雄黄、禹余粮混合升炼，主要成分为汞、硫化汞、雄黄）、“炼丹”（由巴越丹砂、雄黄、雌黄、曾青、巩石、石胆、矾石、磁石升炼而成，成分主要为丹砂与雌雄黄）、“柔丹”（水银升华所得，成分主要是氧化汞）、“铁丹”（玄黄涂布的丹釜升炼水银、曾青、磁石粉，主要成分为氧化汞）、“寒丹”（水银、雄黄、雌黄、曾青、矾石、磁石混合炼成，主要成分为汞、硫化砷、氧化砷、氧化汞）
东汉中期的炼丹家狐刚子。他提出了石胆精（硫酸）、朱砂等药物熔炼，其中他提到对硫酸铜和硫酸亚铁加强热可以得到一种烟，这种烟入水化为一种液体，”入万药，药皆神”，是已知最早制备硫酸的记载。另外他还提出了一种炼锡灰坯炉法，将金银矿粉与铅***炼，分出渗有金银的铅坨，焙烧后吹掉氧化铅，从而提纯金银，可见已经认识到了金银和其他金属金属形成的合金。东汉魏伯阳的《周易参同契》是中国最早的炼丹理论著作，强调“变化由其真，始终自相因”的观点，也简略的描述了丹鼎构造。书中说“汞白为流珠”、“太阳流珠，常欲去人”、“得火则飞，不见埃尘”，说明认识到汞具有流动性、不易控制，又接着说“卒的金华，转而相亲，化为白液，凝而至坚”，发现汞能和铅组成合金。
中国最早的本草著作《神农本草经》受炼丹术强烈影响，记载药物347种。其中将药品分为3种：“上品”无毒，“中品”服用需斟酌，“下品”毒性强，不可久服。其中将丹砂归为无毒，是错误的，但亦发现它“能化为汞”，已认识到硫化汞加热能分接出金属汞。
魏晋时期：提到一种“九转神丹”，以赤盐（含氧化汞）、艮雪（氯化汞和氯化亚汞）、玄白（醋酸铅）为原料，反复精炼之后得到“还丹”（成分可能为氧化汞）。[25]《黄白》还公开了一些他收集到的黄白术方，强调制作金银是延年而非致富的手段。同时还提到了铁和硫酸铜的置换反应